喹诺酮类抗生素的分类和构效特点

摘 要:

喹诺酮类药物主要包括4类,分别是噌啉酸、喹啉酸、吡啶并嘧啶酸和萘啶酸。喹诺酮类抗生素可分为四代:吡咯酸和萘啶酸是第1代,只对G-菌有活性。吡哌酸和西诺沙星是第2代,抗菌谱有所扩大。洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星等是第3代,抗菌谱扩大包括了G+菌。莫西沙星、司帕沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星等是第4代。氟喹诺酮是治疗衣原体、军团菌、沙门菌感染的主要药物。

关键词: ,

喹诺酮类药物主要包括4类药物,分别是噌啉酸、喹啉酸、吡啶并嘧啶酸和萘啶酸。从狭义的角度来看,喹诺酮类药物仅指喹啉酸类药物。萘啶酸类仅有妥氟沙星和依诺沙星。吡啶并嘧啶酸类至今只有吡啶酸与吡咯酸。

1、各代喹诺酮类抗生素的构效特点

目前,喹诺酮类抗生素主要可分为四代:

第1代喹诺酮类抗生素包括吡咯酸(Piromidic acid)和萘啶酸(Nalidixic acid),对铜绿假单胞菌和G+菌几乎无活性,只对大肠杆菌、痢疾杆菌、克雷伯杆菌、少部分变形杆菌等G-菌有活性。与氨基糖苷类抗生素(对G-菌活性较强)相比,第1代吡咯酸和萘啶酸没有肾毒性、耳毒性,也不会与其他抗生素形成交叉耐药。

第2代喹诺酮类抗生素在抗菌谱方面有所扩大,对肠杆菌属、枸橼酸杆菌、铜绿假单胞菌、沙雷杆菌也有一定抗菌作用。吡哌酸是国内主要应用品种。吡哌酸和西诺沙星在体内的稳定性较强。除了临床疗效较佳之外,良好的组织渗透性是吡咯酸的重要发现。

第3代喹诺酮类抗生素主要包括洛美沙星、环丙沙星、氧氟沙星、依诺沙星、诺氟沙星等,抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰阴性菌的抗菌作用则进一步加强。对吡咯酸、萘啶酸耐药菌株广谱高效、组织渗透性良好、抗菌活性很高。

第4代喹诺酮类抗生素主要包括莫西沙星、司帕沙星、氟罗沙星、妥舒沙星、左氧氟沙星等。抗菌谱是目前为止最大的,对大部分厌氧菌,革兰阳性菌的抗菌活性也明显提高。对结核分支杆菌的活性与利福平、异烟肼相当,对支原体、衣原体、肺炎球菌、葡萄球菌的抗菌活性比第3代更强,是第3代的3-30倍。氟罗沙星能够实现每天1次给药,左氧氟沙星活性是外消旋体氧氟沙星的2倍,是右旋光学异构体的8-128 倍,不良反应低、水溶性高,由德国Bayer公司研制。莫西沙星的体外作用机制、体外抗菌谱类似于其他氟喹诺酮,但对于厌氧菌和G+菌的抗菌活性相似,无光毒性,耐药性很慢。与头孢菌素类、青霉素相比,氟喹诺酮的胞内浓度比胞外浓度更大,是对衣原体感染、军团菌感染、沙门菌感染的主要治疗药物。

2、喹诺酮类抗生素的安全性

喹诺酮与其他抗菌药相比,不良反应较小,但仍存在如光敏性、药物间的相互作用、对中枢神经系统的影响等,目前国内外尚无法完全克服。这些不良反应或与药物的降解产物有关,或与药物的性质和药物本身的反应性有关,或与药物对特定受体或酶的亲合力有关。

    日期:2014年12月25日  分类:耐药性
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